绿叶制药用于治疗帕金森病新药获免除中国二期临床试验
　　2018-03-12 12:17:23 讯
　　
　　绿叶制药(02186)公布，已与国家食品药品监督管理总局药品审评中心(CDE)达成共识，该集团的化学新药注射用罗替戈汀缓释微球(LY03003)，免除开展II期剂量探索临床试验，可直接在早期帕金森病患者中开展多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期疗效确证临床试验。这将显著加快LY03003的研发进程，加速产品上市周期。此前，LY03003已在美国免除开展II期剂量探索临床试验。
　　
　　据悉，LY03003为该集团长效缓释制剂平台开发的重点中枢神经系统在研产品之一，该药物目前在中国、美国、欧洲和日本市场进行同步开发，在中、美两国分别完成了I期临床试验。该集团已拥有涵盖LY03003制剂，化合物合成方法及杂质的相关专利，上述专利均已在中国、美国、日本、欧洲及韩国等国家取得。该制剂专利将有效直至2031年(或具体而言在美国为2032年)。该集团计划在中国、美国、日本、欧洲及其他国家注册和上市LY03003。
　　
　　LY03003采用一周一次肌肉注射给药，是全球首个长期产生持续多巴胺受体刺激素(ContinuousDopamineStimulation)的产品。该药物在人体内的稳定释放能够减轻帕金森患者药物治疗易出现的“开关”效应，显著改善晚期帕金森病患者易出现的运动并发症，长期应用有望推迟运动并发症的产生。同时，该集团还在进一步开发一月一次给药的注射用罗替戈汀缓释微球。随着全球老龄化趋势的推进，董事会相信，LY03003未来会有良好的市场前景，并将丰富集团的未来产品组合。 

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　　2017年12月17日电 日前，绿叶制药(HK2186)公告宣布，已在美完成两项注射用罗替戈汀缓释微球药物(LY03003，一种用于治疗帕金森病的微球制剂药品)的I期临床试验。两项I期临床试验显示，LY03003治疗的耐受性良好，并表现出良好的药代动力学特征，在人体内稳定释放，能够达到改善副作用，尤其是减轻帕金森患者药物治疗易出现的“开关”效应。据悉，该药物是全球首个长期产生持续多巴胺受体刺激素(CDS)的产品，上市之后可为临床治疗帕金森病提供更好选择。
　　
　　试验之一，是由20名健康志愿者参与的一项随机、双盲及安慰剂对照的单次给药剂量递增试验，试验结果显示，血浆中罗替戈汀浓度对应所注射的剂量按比例增加，没有观察到任何重大安全问题。
　　
　　试验之二，是由39名早期的帕金森病患者参与一项随机、双盲及安慰剂对照的多次给药剂量递增试验，结果显示，在接受连续五次注射后，血浆中罗替戈汀浓度达至稳定状态，并维持至少7天，没有观察到任何重大安全问题。
　　
　　多次给药剂量递增试验亦涉及一次开放性试验，其中20名患者参与评估市场上一种药品的药代动力学特征及安全性，为LY03003剂量的进一步研究提供参考，所选的市场药品是治疗帕金森病及不宁腿症候群的贴片剂型，其具有导致患者血浆药物水平不稳定的问题，并可能产生皮肤过敏及其他副作用。
　　
　　两项I期临床试验显示，LY03003治疗的耐受性良好，并在不同剂量范围内单一注射及多次注射后产出良好的药代动力学特征。此外，多次给药剂量递增试验结果显示，每周注射LY03003一次可达至稳态血浆浓度，可改善功效及减轻副作用。