雷沙吉兰说明书中译文(一)
仅限于神经科医生或医疗单位或实验室使用。
处方信息
雷沙吉兰药片
剂型:
片剂
成分:
每一片0.5mg雷沙吉兰片剂包含甲磺酸雷沙吉兰0.5mg
每一片1mg雷沙吉兰片剂包含甲磺酸雷沙吉兰1mg
适应症:
雷沙吉兰适用于原发性帕金森病的症状和体征的早期单独治疗(无左旋多巴合用)及服用左旋多巴出现剂末现象患者的辅助治疗。
用法和用量:
富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的止咳药、抗感冒药与雷沙吉兰合用可能会引起高血压危象(奶酪反应),应慎重。
雷沙吉兰可以空腹口服,也可以与食物同服。
单独用药:雷沙吉兰单药治疗帕金森病的推荐剂量为每日单次口服1mg 。
辅助治疗:推荐的初始剂量为每日单次口服0.5毫克。如果临床疗效不够好,剂量可增加至每日单次口服1毫克。
在辅助治疗期间左旋多巴剂量的变化:当雷沙吉兰与左旋多巴合用时,左旋多巴可视个体反应而酌情减量。在雷沙吉兰作为左旋多巴辅助治疗的对照试验以及临床研究中,有些患者在最初的6周出现多巴胺能药物的副作用(包括运动障碍和幻觉)时左旋多巴就需要减量。
与环丙沙星和其他细胞色素氧化酶(CYP 1A2 )抑制剂合用时,患者雷沙吉兰的血浆浓度将会成倍上升。因此,当患者服用环丙沙星或其他细胞色素氧化酶(CYP 1A2 )抑制剂时,雷沙吉兰的剂量应改为每日单次0.5毫克。
老年人:临床试验中大约一半的患者年龄在65岁以上。老年和非老年患者在用药安全性方面没有显著差异。所以老年患者剂量无需改变。
儿科使用:雷沙吉兰对少年儿童的安全性和有效性尚未被研究。
肝损害:因为肝功能不全患者雷沙吉兰的血浆浓度会增加,所以轻度肝功能受损的患者雷沙吉兰的剂量为每日0.5毫克,中度或重度肝功能受损的患者则禁用雷沙吉兰。
肾损害:关于肾功能不全患者的用药问题目前还没有确切的数据。因为游离的雷沙吉兰不是通过肾脏排泄,所以轻度肾功能受损患者可用常规剂量的雷沙吉兰。
配伍禁忌:
•雷沙吉兰不宜与哌替啶合用。假如哌替啶和单胺氧化酶抑制剂包括选择性单胺氧化酶B抑制剂同时使用,将会在短时间内发生严重的不良反应,如:昏迷、严重高血压或低血压、深度呼吸抑制、抽搐、恶性高热、兴奋、虚脱甚至死亡。因此在开始哌替啶治疗之前必须停用雷沙吉兰至少14天。
•类似的原因,雷沙吉兰不宜与镇痛药曲马多、美沙酮和丙氧芬等合用。
雷沙吉兰不宜与止咳药右美沙芬合用。曾有报道单胺氧化酶抑制剂与右美沙芬合用引起短期精神病或行为异常。雷沙吉兰也不宜与St. John’s wort、米氮平(第四代抗抑郁药)和环苯扎林(第三代肌松药)合用。
像其他单胺氧化酶抑制剂一样,雷沙吉兰不宜与拟交感胺合用,包括安非他命以及包含血管收缩剂(例如:伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺)的冷冻产品和减肥制剂。当拟交感神经药物与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用时将伴随着严重的高血压反应。临床上已经至少有一例有关同时服用常规剂量的选择性单胺氧化酶B抑制剂和拟交感神经药物(如:麻黄素)而发生高血压危象的个例报道了。雷沙吉兰不宜单独与其他单胺氧化酶抑制剂合用,因为非选择性单胺氧化酶抑制剂将会增加高血压危象的风险。因此在开始单胺氧化酶抑制剂治疗之前必须停用雷沙吉兰至少14天。
•与其他单胺氧化酶抑制剂一样,口服雷沙吉兰的患者不宜接受需要全身麻醉的择期手术。此外,他们也不宜使用可卡因或含有拟交感神经药物的血管收缩剂的局部麻醉。必须在择期手术前14天停用雷沙吉兰。如果是限期手术,苯二氮卓类药物、米库、瑞库溴铵、芬太尼、吗啡和可待因可谨慎使用。
•与其他单胺氧化酶抑制剂一样,雷沙吉兰禁用于嗜铬细胞瘤患者。
•雷沙吉兰禁用于严重肝功能不全患者。
•雷沙吉兰禁用于那些对或对任何辅料过敏的患者。