回复1楼 541
回复1楼 541:请教一个问题
1）MAO-B即B 型单胺氧化酶抑制剂，B 型单胺氧化酶（MAOB）抑制剂为DA 代谢的关键酶，DA在分解时产生大量自由基而损伤神经元。因此，抑制MAOB 的活性可以减少DA 代谢，增加脑内DA 水平，又可以保护神经元。
司来吉兰 此种MAOB 抑制剂具有不可逆性及选择性，可对突触前膜摄取DA 的过程产生抑制作用。新型的司来吉兰口腔崩解剂型ZelaparTM 特别适用于吞咽困难的PD 患者。
雷沙吉兰 与司来吉兰结构相似，但对MAOB 的选择性更强，可选择性增强突触前DA 水平而不影响5- 羟色胺能神经递质，且不良反应较轻。一系列体内和体外研究表明，雷沙吉兰对MAOB 的体外活性与司来吉兰相似，但体内活性比司来吉兰高3 倍，疗效明显更优。
2）COMT即儿茶酚- 氧位- 甲基转移酶抑制剂，COMT 广泛存在于体内，是左旋多巴主要降解酶之一，可使左旋多巴降解成为3- 氧甲基多巴。研究表明，在长期左旋多巴治疗中，3- 氧甲基多巴在血液积聚可能是PD 患者于左旋多巴治疗后发生运动波动症和异动症的原因之一。
目前常用的COMT 抑制剂有托卡朋和恩托卡朋，两者主要抑制外周血液COMT，使左旋多巴降解为3- 氧甲基多巴的途径被阻断。临床应用报道，托卡朋可导致患者发生严重、致死性急性肝细胞损害，因此在用托卡朋治疗时应极为慎重。Stalevo(达灵复)已經上市，它是左旋多巴、卡比多巴标准片与恩托卡朋的复合制剂，有可能成为替代左旋多巴治疗的首选药物。
